Липосомальный концентрат

Липосомальный концентрат представляет собой высококонцентрированное сырье для производства липосом. Содержит более 90% специальным образом обработанных фосфолипидов куриного желтка. Содержит остаточный этиловый спирт пищевого качества не более 5%.

Цвет и запах: жидкость со специфическим запахом насыщенного янтарно-оранжевого цвета.

Общие сведения о липосомах

В образовании липосом ведущую роль играет свойство фосфолипидов в воде образовывать мембраны, которые представляют собой двойной слой липидных молекул, обычно называемый липидным бислоем.

Стремление максимально ограничить контакт неполярных цепей фосфатидилхолина с водой, приводит к тому, что бислой при его достаточной протяженности замыкается сам на себя и образует полые структуры — липосомы. Во время образования таких липосомальных контейнеров часть водного раствора, оказывается заключенной внутри образовавшегося пузырька.

Образующая липосому фосфолипидная мембрана обладает свойствами полупроницаемого барьера, легко пропускающего воду, но препятствующего обратной диффузии растворенных в ней веществ.

Сама липосома обладает рядом характеристик, превращающих ее в привлекательную систему доставки:

• Фосфолипидная липосома нетоксична и биодергадируема;
• Липосома отличается исключительной механической прочностью;
• Так как бислой липосомы находится в жидкокристаллической форме, оболочка липосомы представляет собой гибкую, текучую фазу. И липосома обладает свойством самореконструкции, «залечивая» небольшие повреждения мембраны.

Благодаря совокупности данных свойств, липосомы могут доставлять в глубжележащие слои кожи водорастворимые вещества и вещества, которые легко разрушаются ферментными системами кожи, тем самым существенно повышая их биодоступность.

В водной фазе внутри липосомы может находиться гидрофильный (водорастворимый) компонент, а в липидный бислой можно заключить определенное количество жирорастворимого активного компонента.

Эффект как жирорастворимых, так и водорастворимых компонентов, находящихся в липосоме, будет отличаться от обычного накожного использования данных компонентов;

• Все активные вещества, заключенные в липосому защищены от окисления активными формами кислорода;
• Действие активных компонентов, заключенных в липосому пролонгировано, так как активное вещество из липосомы высвобождается длительно;
• Концентрация активных компонентов в живых слоях эпидермиса выше.

Почему фосфатидилхолин?

Выбор фосфатидилхолина среди других липидов, обладающих способностью формировать липосомы неслучаен.

Нативный фосфатидилхолин — из которого сделаны липосомы — повышает пластичность мембран клеток, служит источником фосфора и линолевой кислоты, оптимизирует процессы усвоения многих биологически активных веществ.

В настоящее время все большую популярность обретает точка зрения, что фосфолипиды не являются простым и инертным фармацевтическим носителем. Появляется все больше данных, что фосфолипиды играют ключевую роль в коррекции редокс дисбаланса клеток.

Дифференциальный сканирующий калориметрический анализ наглядно подтверждает, что при нанесении на кожу фосфатидилхолина происходит его взаимодействие с липидными структурами рогового слоя. На модели рогового слоя показано, что происходит слияние липидных структур и повышение текучести рогового слоя. Процесс завершается в течение 4-х часов.

Также доказано, что фосфатитилходин достигает живых слоев эпидермиса.

А приведенные ниже результаты экспериментов показывают, что фосфатидилхолин в дальнейшем подвергается процессам биотрансформации.

• При использовании фосфатидилхолина в липосомальной форме значительно снижается эритема, индуцированная УФ-излучением. Что обьясняется распадом фосфатидилхолина до веществ с противовоспалительной активностью;
• Доказанный анти-акне эффект лецитина. При длительном использовании (результат считывался через 56 дней) лецитина наблюдается уменьшение количества комедонов на 64% и общее выравнивание тона кожи на 75%;
• Нативный фосфатидилхолин на клеточной культуре кератиноцитов способствует повышению текучести липидов клеточных мембран и уменьшает скорость пролиферации кератиноцитов, не обладая при этом токсичностью.

Итак, фосфатидилхолин позволяет:

• отрегулировать количество секретируемого себума;
• уменьшить явления гиперкератоза при угревой болезни;
• эффективно смягчить кожу и повысить ее эластичность;
• бороться с признаками ксероза;
• использовать его как «средство доставки» активных веществ в глубокие слои кожи;
• смещать равновесие сфингомиелин/церамиды. Считается, что это оказывает длительные и глубинные влияния на процессы возрастного старения

Кроме того, согласно последним данным, фосфатидилхолин вносит немаловажный вклад в поддержание увлажненности рогового слоя.

Более подробно см. здесь

Особенности создания эмульсии, содержащей липосомы.

1. Приготовление липосом

• В качестве водной фазы для приготовления раствора липосом следует использовать дистиллированную воду (рН интервал которой находится в слабокислом или околонейтральном диапазоне 5,6-6,4);
• Температура дистиллированной воды должна составлять 37-40 °С;
• Липосомальный концентрат представляет собой высококонцентрированный раствор фосфолипидов. Процентное содержание концентрат:вода может составлять 1:10-1:12;
• Если в липосомы планируется включение жирорастворимых (неполярных) компонентов, их процент ввода не должен превышать 4% от количества липосомального концентрата (к примеру при использовании 1 грамма концентрата — количество жирорастворимого компонента должно составлять около 0,04 гр);
• При приготовлении липосом необходимо растворить активное вещество в воде, добавить липосомальный концентрат. Полученный раствор перемешивать на скорости не менее 1000 об/мин не менее 30 минут. При увеличении скорости и времени перемешивания образуются липосомы меньшего диаметра с более равномерным распределением.

из 5 мл липосомального концентрата можно приготовить 50-60 мл различных вариаций липосом.

2. Эмульсия, имеющая в составе липосомы не должна содержать:

• Ионогенные ПАВы (как положительно, так и отрицательно заряженные);
• Соли кальция, натрия, хлорид-анионы;
• Содержание спирта или глицерина в конечной эмульсии не должно превышать 5%;
• Ввод липосом в эмульсию должен производиться при температуре не выше 50 °С;
• По возможности, при вводе липосом в эмульсию, следует избегать последующего интенсивного, высокоскоростного перемешивания.

Готовые липосомы не теряют своей стабильности как минимум в течение одного года.

% ввода готовых липосом в эмульсию: 1-3% (возможен ввод до 5%)

Условия и сроки хранения липосомального концентрата: в прохладном, темном месте 12 месяцев

Дополнительные сведения:

Термин «липосомы» в переводе с греческого означает «жировое тело». Впервые липосомы были описаны в 1965 году британским профессором Алеком Бэнгхемом и его коллегами.

Выясняя роль фосфолипидов в свертывании крови, он изучал структуру коллоидных дисперсий, образующихся при набухании фосфолипидов в избытке воды. На электронных микрофотографиях он увидел слоистые частицы, удивительно похожие на мембранные структуры клетки. Так впервые было установлено, что фосфолипиды, являющиеся основными компонентами клеточных мембран, способны самопроизвольно образовывать в воде замкнутые мембранные оболочки.

В дерматологии активно использовать липосомы начинают с 90-х гг. Появляется ранозаживляющий и противовоспалительный крем «Альпика», содержащий фитокомплекс в липосомальной форме; предпринимаются попытки создания липосом с преднизолоном для лечения дерматитов;

В 2003 г. Shigeta Y. et all. Разрабатывает липосомальный комплекс с линолевой кислотой, используемый с целью профилактики гиперпигментации кожи.

Не обходят вниманием липосомы и известные косметические картели. Широко известен липосомальный гель «Каптюр» от Christian Dior, кремы «Ниосомы» от L`Oreal и пр.