Главная   >>   АКТИВЫ ДЛЯ КОСМЕТИКИ   >>   Шалфея экстракт 80% олеаноловая&урсоловая кислоты

Шалфея экстракт 80% олеаноловая&урсоловая кислоты

Шалфея экстракт 80% олеаноловая&урсоловая кислоты

Физические свойства: бело-кремовый порошок, не растворимый в воде, частично растворимый в 95% этаноле

Содержание: урсоловая&олеаноловая кислота 62,7%&17,7%

Урсоловая килота и ее изомер — олеаноловая кислота представляют собой пентациклические соединения тритерпеновой природы.

В последние десятилетия политерпеновые соединения находятся под пристальным вниманием и вызывают растущий интерес как у практических медиков, так и у фармацевтических компаний.

Данные об области применения и механизмах действия политерпеновых соединений на данный момент дискутабельны.

При нанесении на кожу рекомендуемых концентраций данного экстракта, можно ожидать ряд положительных эффектов:

  • Противовоспалительный, реализующийся посредством ингибирования циклооксиденазы (СОХ-2), липоксигеназы и эластазы фибробластов;

Механизм — ингибирование нескольких ферментов — циклооксигеназы, липоксигеназы и эластазы фибробластов.

  • Антиоксидантный, Анти-age эффект

связанный

как с ингибирующей активностью урсоловой кислоты на некоторые матриксные металлопротеиназы (в частности актуальные для кожи ММР-1 и ММР-2) и уменьшением отрицательного эффекта действия глюкозы на клетки

так и с прямым стимулирующим эффектом на дермальные фибробласты. Урсоловая кислота аналогично ретиноидам регулирует дифференцировку кератиноцитов через PPAR-альфа. Параллельно, воздействуя на PPAR, урсоловая кислота способствует снижению порога болевой чувствительности

  • Ускоряющий детоксикацию ксенобиотиков

Урсоловая кислота индуцирует через экспрессию Nrf2 прирост набора детоксицирующих/антиоксидантных ферментов: гемоксигеназы 1-NAD(P):H, хинон-оксиредуктазы (NQO1) и УДФ- глюкуронилтрансферазы, что приводит к усилению детоксикации и устранению многочисленных экзогенных и некоторых эндогенных химических веществ.

Nrf2 -фактор2, связанный с ядерным фактором NFE2 (эритроид 2) является регулятором клеточной устойчивости к реактивным окислителям. Он контролирует как базальную, так и индуцированную экспрессию ряда антиоксидантных откликов .По сути от него во многой мере зависит будет ли ответная клеточная реакция на воздействие окислителей адекватна запросам организма, т.е. будет ли она в рамках физиологического или патофизиологического диапазона.

Nrf2 фактор является основным регулятором оксидантного стресса ,обусловленного УФО или ксенобиотиками.

  • Антиакне

Урсоловая кислота обладает способностью угнетать ароматазу и 5-α-редуктазу — ферменты, играющине большую роль в патогенезе акне.

  • Антимикробный эффект — олеаноловая кислота продемонстрировала убедительный бактериостатический эффект «in vitro» а следующие микроорганизмы — Bacillus subtilis, Escherichia carotovora, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Sarcina maxima, Escherichia coli, Proteus vulgaris.

Оба тритерпеновых соединения способствуют росту волос посредством стимуляции периферического тока крови в коже головы и активации материнских клеток волос. Их использвание препятствует выпадению волос и образованию перхоти.

Использование в косметике:

  • Дневная косметика, для обеспечения стойкой защиты от УФ-индуцированных повреждений;
  • Косметика anti pollution;
  • Анти акне;
  • Косметика для возрастной кожи;

Норма ввода: 0,05 — 0,2% (в некоторых источниках до 0,3%)

N.B Мембранная активность данных кислот обратно пропорциональна содержанию холестерина в мембране. Их активность заметно возрастает при снижении рН среды, по-видимому вследствие нейтрализации заряда карбоксильной группы и погружению в бислой мембраны с образованием в нем проводящих структур.

Урсоловую и олеаноловую кислоты в своей продукции используют компании La Prarie, Lierac, Natura bisse.

Использование в фармации и медицине. Справочно.

Урсоловая кислота уменьшает экспрессию эпигенетических модифицирующих ферментов, включая ДНК-метилтрансферазы DNMT1, DNMT3A, гистон-деацетилазы класса 1 -HDAC1,2,3,8 и класа 2-HDAC6, а также подавляет активность гистон-деацетилаз.

Подобный механизм вносит существенную лепту в превенцию определенных форм рака кожи.

Способствует апоптозу клеток меланомы через mitochondrial intrinsic pathway и активацию каспазы-3, синергизм проявляется в комбинации с олеаноловой кислотой. В Японии урсоловая кислота и ее изомер олеаноловая кислота запатентованы в составе косметических средств для профилактики рака кожи.

Урсоловая, олеаноловая и бетулиновая кислоты являются кандидатами на разработку ингибиторов для предотвращения локального (геморрагического) повреждения ткани при змеиных укусах.

Урсоловая кислота является «ингибитором атрофии мышечной ткани»

Скелетная мускулатура составляет, в среднем, 40% массы тела и является самым большим резервуаром белка /аминокислот и самой большой метаболически активной тканью в организме человека

Различают три основных типа атрофии соматических мышц;

disuse (дисфункциональная, простая),развивающаяся при длительной недостаточной физической нагрузке

миогенная и

нейрогенная.

Общепризнанными ключевыми ферментами атрофии скелетных мышц признаны 2 молекулы -две убиквитиновые лигазы — MuRF1 и Atrogin1/MAFbx. Уровень экспрессии этих двух мышечно-специфических Е3-убиквитиновых лигаз увеличен при любом типе атрофии скелетной мускулатуры. Обе лигазы задействованы в активации путей деградации (протеолиза) белка,среди которых центральную роль играет протеасомный ubiquitin путь (UPP)

Урсоловая кислота является ингибитором атрофии мышечной ткани Lean Muscle Optimizer — за счет блокирования генов MuRF1 и Atrogin 1, отвечающих за разрушение мышечной ткани.

Повышенная экспрессия MuRF1,расположенного на коротком плече хромосомы2, и Atrogin1 ,расположенного на длинном плече хромосомы8, наблюдается при всех видах( патофизиологических типах) атрофии мышц Ген MuRF1 также участвует в регуляции метаболизма аминокислот,включая контроль свободных аминокислот и их «доставку» в органы при катаболических состояниях.Этот ген также принимает участие в регуляции синтеза АТФ в условиях метаболического стресса когда индуцируется его экспрессия.

До сих пор целевые субстраты и регуляторные механизмы их не расшифрованы в полной мере,однако эти 2 молекулы являются общепризнанными ключевыми ферментами атрофии склетных мышц.

1. 5-недельный эксперимент на мышах с включением урсоловой кислоты продемjстрировал снижение активности генов MuRF1, Atrogin1 в миоцитах и повышение актиности гена IGF1,что сопровождалось 15% ростом мышц с фактическим утолщением мышечных волокон.

8-недельный клинический эксперимент на здоровых добровольцах ,принимавших по 150мг урсоловой кислоты 3 раза в сутки во время еды с сохранением тренировок на сопротивление, показал увеличение концентрации циркулирующего IFG1 на 22.8% в сравнении с плацебо

IFG1 = somatomedin C-инсулино подобный фактор роста -кодируется геном IFG1,локализованным на 12 хромосоме.Этот фактор в периферических тканях практически обеспечивает все физиологические эффекты соматотропного гормона. IGF1 ,в основном, регулирует рост мышц посредством активации главного сигнально-регуляторного протеин-каскадного пути белкового синтеза-Akt-mTOR путь. Ингибирование Akt-mTOR пути приводит к отрицательному балансу белка ,т.е. к нарушению гомеостатического равновесия между синтезом белка и его деградации.

2. Урсоловая кислота при пероральном приеме способствует активации бурой жировой ткани(БЖТ) за счет экспрессии специфического маркера ее адипоцитов-UCP-1. Доля БЖТ у взрослого индивидуума невелика и составляет около 20-40 гр ,которые могут «сжигать » в сутки до 500калорий.

Ведущая роль БЖТ-термогенез- обеспечивается структурными и функциональными особенностями митохондрий. UCP-1 -uncoupling protein1- термогенин-локализован на внутренней стороне мембраны митохондрий.

Благодаря UCP-1 происходит разобщение процессов окислительного фосфорилирования и шунтирование протонного градиента, в результате чего энергия выделяется в виде тепла без синтеза АТФ. Обильное кровоснабжение БЖТ реализует быстрое отведение вырабатываемого тепла. Скорость сжигания калорий , в среднем, увеличивается в 1,8 раза. С учетом того,что основными наиболее обсуждаемыми путями / гормонами,способствующими развитию и активации БЖТ, являются ирисин (миокин) и FGF21(фактор роста фибробластов), а также норадреналин и трийодтиронин, БЖТ можно отнести к эндокринно-метаболически активной ткани человеческого организма.

Интересным является факт, что крупные сосуды (например,грудной отдел аорты, сонные артерии, почечные и подключичные) также окружены БЖТ. «Правильный» состав и секреторный профиль периваскулярной БЖТ осуществляют определенную протективную функцию в развитии атеросклероза и пролиферации гладкомышечных клеток сосудов.

«Активировать» БЖТ можно также регулярной физической активностью, когда достигается повышение уровня циркулирующего ирисина ,ответственного за регуляцию липолиза в организме.

Дополнительным бонусом для урсоловой ксилоты является уменьшение уровня SREBP-1c-транскрипционного фактора ,вовлеченного в синтез жирных кислот и способствующего липогенезу и развитию стеатоза печени,без существенного изменения уровня SREBP2, вовлеченного в синтез холестерина. Подавление фермента PTP1B способствует «восстановлению» инсулинорезистентности, подавление экспрессии 3 ключевых генов-мишеней SREBB-1 заметно снижает уровень ацетил-СоА карбоксилазы с уменьшением биосинтеза жирных кислот ,активация протеинкиназы с последующим усилением липолиза вносят лепту в нормализацию жирового обмена и борьбу с ожирением.


 
Подписаться на рассылку
При полном или частичном копировании материалов с сайта
обратная прямая ссылка обязательна: www.terra-aromatica.ru