Эфирные масла - энхансеры

На сегодняшний день имеется достаточное количество данных, свидетельствующих о том, что многие компоненты эфирных масел могут усиливать и ускорять проникновение других веществ через кожу. 

Такие вещества называются «энхансерами» (от англ. англ. enhancer — усилитель, увеличитель).

• Лимонен усиливает резорбцию большого числа лекарственных веществ и гормонов через кожу.  Экспериментально доказано усиление всасывания  домперидона, пропранолола, галоперидола, хлорпромазина  и дигидротестостерона ( Meixner 2000 )

• Линалоол .усиливает резорбцию транскутола (моноэтиловый эфир диэтиленгликоля), галоперидола, метоперидола, пропранолола  ( Ceschel et al., 2000 ) 

• Ментон и карвон (монотерпеновые кетоны) имеют сходный с лимоненом эффект. Кроме того, есть данные об усилении эффектов антиэстрогена тамоксифена ( Yamane et al. 1995 , Gao et al. 1998, Zhao et al. 1998 )

• Камфора и метилсалицилат усиливают и ускоряют действие некоторых лекарственных средств,  применяющихся при лечении рака простаты (Leuprorelin acetat и др. препараты подобного рода) ( Yano et al. 1991, Lu et al. 1992 )

• Терпинен-4-ол и α-терпинеол – монотерпеновые спирты – ускоряют чрескожное всасывание кофеина и преднизолона. ( Magnusson et al. 1997 )

• 1,8 цинеол - усиливает и ускоряет проникновение 5-фторурацила ( Moghimi et al 1988 )

Во всех этих случаях усиление проникновения достигается не банальным эффектом лучшего распределения препарата в эпидермисе, а  посредством изменения  текучести липидов в роговом слое  при физиологической температуре.

• Ментол ускоряет проникновение тестостерона двумя путями: этот спирт образует с тестостероном эвтектическую смесь, тем самым повышая его растворимость, и изменяет одновременно барьерные свойства рогового слоя. ( Kaplun-Frischoff et al. 1997 ).

Очень часто тройственная система ментол-этанол-вода используется для усиления пенетрации веществ, например,  пропранолола гидрохлорида, морфина гидрохлорида, кортизона и индометацина. Она оказывает не только прямое воздействие на полярные и неполярные составляющие стратум корнеум, но и оказывает влияние на термодинамическую активность пенетрируемой молекулы. ( Lu et al. 1992, Katayama et al. 1992, Wada et al. 1993 ).
 

Терпены как энхансеры изучались  in  vivo при  чрескожной резорбции лекарственных веществ, таких как диклофенак натрия и дифторурацил.

Было установлено,  что ациклические терпеновые спирты, такие как гераниол, фарнезол и неролидол, являются более эффективными энхансерами, чем другие терпеновые углеводороды.

Гераниол демонстрировал 20-кратное ускорение всасывания лекарственных веществ.

Наиболее эффективными энхансерами являются коротокцепочечные неразветвленные терпены, обладающие способностью к параллельному расположению по отношению к липидным ламеллям.

Сесквитерпеновые спирты, кроме этого, показывают более длительную эффективность, очевидно связанную с более сложным  механическим смыванием с кожи. ( Cornwell et al. 1994 , Arellano et al. 1996 ).

Кроме того - в ряде исследований исследовалась возможность использования цельных эфирных масел как энхансеров.

• Эфирное масло эвкалипта усиливает проникновение клобетазола (гормональная мазь), без отрицательного эффекта его накопления в коже.( Li et al. 2001 )

• Эфирные масла корицы и гвоздики  усиливают проникновение консерванта бензойной кислоты (Shen et al., 2001).

• Эфирное масло фенхеля, эвкалипта, цитронеллы и мяты усиливают проникновение антидепрессанта тразодона в следующей последовательности: fennel oil > eucalyptus oil > citronella oil > mentha oil. ( Das et al., 2006 )

В сообщении использованы материалы работ   Dr. Gerhard Buchbauer.

Terra Aromatica ©